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La méthadone est un analgésique opioïde synthétique utilisé pour le traitement de la douleur modérée à sévère et pour le traitement de la dépendance aux opioïdes. Il est couramment utilisé pour traiter et gérer les symptômes de la dépendance aux opioïdes. Les effets subjectifs sont similaires à ceux d’autres opioïdes synthétiques, mais la plupart des utilisateurs constatent une euphorie nettement plus forte. Contrairement à la plupart des opioïdes, la méthadone est un faible inhibiteur de la recapture de la sérotonine et un faible antagoniste du NMDA. Comme le dextropropoxyphène, la méthadone est un antagoniste des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine.
“Étant donné que la méthadone est un traitement opioïde de deuxième intention pour certaines douleurs chroniques, la majorité des patients qui commencent à prendre de la méthadone sont susceptibles de passer directement d’un autre opioïde à la méthadone. Cela est difficile car la conversion d’autres opioïdes à la méthadone n’est pas linéaire ; plus la dose initiale d’opioïde est élevée, plus l’effet/puissance de la méthadone sera important. C’est pourquoi une dose comparativement faible de méthadone est utilisée lors de la conversion à partir d’opioïdes à forte dose. Un rapport de 10:1 entre la morphine et la méthadone est couramment cité dans la pratique clinique et découle des travaux de Bruera et de ses collègues. “
Kreutzwiser, D., & Tawfic, Q. A. (2020). Methadone for pain management: a pharmacotherapeutic review. CNS drugs, 34(8), 827-839.
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Effets
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Oral
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Légers
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3 - 5 mg
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Moyens
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5 - 15 mg
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Forts
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15 - 30 mg
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Très forts
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30 + mg
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Phases
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Oral
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Début
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20 - 90 min
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Effets principaux
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6 - 8 h
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Descente
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???
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Effets résiduels
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24 h
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La demi-vie métabolique de la méthadone diffère de sa durée d’action. La demi-vie métabolique est de 8 à 59 heures (environ 24 heures pour les personnes tolérantes aux opioïdes et 55 heures pour les personnes naïves aux opioïdes), alors que la demi-vie de la morphine est de 1 à 5 heures. La longueur de la demi-vie de la méthadone permet l’exposition des effets dépresseurs respiratoires pendant une période prolongée chez les personnes naïves d’opiacés.
Le métabolisme complexe de la méthadone fait que de nombreux patients ont des manières très différentes de métaboliser la méthadone, ce qui explique la fourchette de demi-vie métabolique. Une adaptation de la prise de méthadone est à prévoir au cas par cas.
Comme pour les autres opioïdes, l’usage chronique de la méthadone peut être considéré comme addictif, avec un potentiel d’abus, et est capable de provoquer une dépendance psychologique chez certains utilisateurs. Lorsque la dépendance s’est développée, des envies et des symptômes de sevrage peuvent survenir si une personne arrête brusquement sa consommation.
Pour autant, la méthadone est utile pour traiter l’addiction aux autres opioïdes, et son usage régulé et encadré sur le plan thérapeutique permet d’accompagner une personne vers le sevrage.
“Parmi les médicaments opioïdes, la morphine, la codéine, le fentanyl ou la buprénorphine sont considérés comme les analgésiques les plus efficaces pour les douleurs postopératoires et cancéreuses. Leur administration chronique est associée à un fort potentiel d’abus. En outre, d’autres opioïdes, dont l’héroïne, sont utilisés comme drogues récréatives et ont la capacité d’induire une dépendance aux opioïdes.“
Listos, J., Łupina, M., Talarek, S., Mazur, A., Orzelska-Górka, J., & Kotlińska, J. (2019). The mechanisms involved in morphine addiction: an overview. International journal of molecular sciences, 20(17), 4302.
“La méthadone a une bonne biodisponibilité orale (entre 40 et 95%), à l’inverse, la buprénorphine a une mauvaise biodisponibilité orale. Dans tous les cas, les voies orale et sublinguale permettent à la TSO de se diffuser lentement, évitant ainsi les effets de pointe qui contribuent à l’accoutumance.“
Noble, F., & Marie, N. (2019). Management of opioid addiction with opioid substitution treatments: beyond methadone and buprenorphine. Frontiers in psychiatry, 9, 742.
La méthadone est l’opioïde qui est le plus lié à des décès par surdose en France, avec 230 décès sur 464, ce qui donne 40% des décès liés aux opioïdes. Pour autant, on ne peut en déduire que cette drogue serait pire que les autres opioïdes. Cela permet surtout de voir que beaucoup de personnes suivent ce traitement, et que la consommation d’une drogue achetée dans la rue serait encore plus dommageable à ces personnes.
La méthadone présente des risques similaires à ceux des autres opioïdes. Une surdose peut mener à une dépression respiratoire puis la mort. Le sevrage n’est pas en lui-même potentiellement mortel comme avec l’alcool ou les benzodiazépines, mais provoque des symptômes très compliqués à vivre. D’autres risques sont liés à la manière de consommer. L’injection augmente le risque de surdose, d’abcès et d’infections sexuellement transmissibles.
Il existe plusieurs signes pour reconnaître une surdose d’opioïdes.
Au niveau de la respiration : respiration lente, faible et irrégulière ; lèvres/ongles bleus et/ou une peau froide ; bruits de suffocation, gargouillements ou ronflements.
Au niveau de la conscience : ne répond plus, insensible au toucher ; somnolence et difficultés à rester éveillé.
De plus, les pupilles peuvent rétrécir. Ce signe n’est pas le plus fiable puisqu’une autre drogue consommée pourrait modifier la pupille dans l’autre sens.