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La méthadone est un analgésique opioïde synthétique utilisé pour le traitement de la douleur modérée à sévère et pour le traitement de la dépendance aux opioïdes. Il est couramment utilisé pour traiter et gérer les symptômes de la dépendance aux opioïdes. Les effets subjectifs sont similaires à ceux d’autres opioïdes synthétiques, mais la plupart des utilisateurs constatent une euphorie nettement plus forte.
Contrairement à la plupart des opioïdes, la méthadone est un faible inhibiteur de la recapture de la sérotonine et un faible antagoniste du NMDA. Comme le dextropropoxyphène, la méthadone est un antagoniste des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine.
“Étant donné que la méthadone est un traitement opioïde de deuxième intention pour certaines douleurs chroniques, la majorité des patients qui commencent à prendre de la méthadone sont susceptibles de passer directement d’un autre opioïde à la méthadone. Cela est difficile car la conversion d’autres opioïdes à la méthadone n’est pas linéaire ; plus la dose initiale d’opioïde est élevée, plus l’effet/puissance de la méthadone sera important. C’est pourquoi une dose comparativement faible de méthadone est utilisée lors de la conversion à partir d’opioïdes à forte dose. Un rapport de 10:1 entre la morphine et la méthadone est couramment cité dans la pratique clinique et découle des travaux de Bruera et de ses collègues. “
Kreutzwiser, D., & Tawfic, Q. A. (2020). Methadone for pain management: a pharmacotherapeutic review. CNS drugs, 34(8), 827-839.
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Effets
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Oral
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Légers
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3 - 5 mg
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Moyens
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5 - 15 mg
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Forts
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15 - 30 mg
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Très forts
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30 + mg
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Phases
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Oral
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Début
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20 - 90
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Effets principaux
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6 - 8
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Descente
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???
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Effets résiduels
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24 h
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La demi-vie métabolique de la méthadone diffère de sa durée d’action. La demi-vie métabolique est de 8 à 59 heures (environ 24 heures pour les personnes tolérantes aux opioïdes et 55 heures pour les personnes naïves aux opioïdes), alors que la demi-vie de la morphine est de 1 à 5 heures. La longueur de la demi-vie de la méthadone permet l’exposition des effets dépresseurs respiratoires pendant une période prolongée chez les personnes naïves d’opiacés.
Comme pour les autres opioïdes, l’usage chronique de la méthadone peut être considéré comme très addictif, avec un fort potentiel d’abus, et est capable de provoquer une dépendance psychologique chez certains utilisateurs. Lorsque la dépendance s’est développée, des envies et des symptômes de sevrage peuvent survenir si une personne arrête brusquement sa consommation.
La méthadone est l’opioïde qui est le plus lié à des décès par surdose en France, avec 230 décès sur 464, ce qui donne 40% des décès liés aux opioïdes.