Gabapentine

La gabapentine (également connue sous le nom de Neurontin) est une substance dépressive de la classe des gabapentinoïdes. Il s’agit d’un analogue structurel du neurotransmetteur GABA. Elle est utilisée en médecine humaine en tant qu’antiépileptique, antalgique, co-analgésique et elle étudiée comme anxiolytique.

“Les motivations du mésusage de la gabapentine peuvent être classées en trois grandes catégories : récréation (par exemple, se défoncer ou remplacer des drogues plus chères), automutilation et automédication (par exemple, pour soulager la douleur ou les symptômes de sevrage d’autres substances). La majorité des rapports de cas concernent des personnes qui avaient des ordonnances de gabapentine, mais qui ont pris des doses plus élevées que celles qui leur avaient été prescrites. Les rapports descriptifs sur la gabapentine révèlent un éventail d’expériences subjectives évoquant les opioïdes (p. ex. euphorie, bavardage, énergie accrue, sédation), les benzodiazépines (p. ex. sédation) et les psychédéliques (p. ex. dissociation). Ces effets ne semblent pas être spécifiques à une dose particulière et peuvent se produire à l’intérieur de la fourchette thérapeutique.”

Smith, R. V., Havens, J. R., & Walsh, S. L. (2016). Gabapentin misuse, abuse and diversion: a systematic review. Addiction, 111(7), 1160-1174.

Effets
Oral
Légers
200 - 900 mg
Moyens
900 - 1500 mg
Forts
1500 - 2400 mg
Très forts
2400 + mg
Phases du GHB
Oral
Début
0.5 - 2 h
Effets principaux
2 - 3 h
Descente
???
Effets résiduels
???
La gabapentine est très lipophile mais ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Elle présente une pharmacocinétique linéaire et ne présente pas de liaison protéique ou de métabolisation hépatique significative. Sa biodisponibilité orale est supérieure à 90 %, indépendamment de la dose.
Des études menées chez l’homme et le rat ont montré que la gabapentine augmentait la biosynthèse du GABA et la neurotransmission non synaptique du GABA in vitro. Le système GABA étant le récepteur inhibiteur le plus prolifique du cerveau, l’augmentation de sa biosynthèse entraîne les effets sédatifs et anxiolytiques (ou calmants) de la gabapentine sur le système nerveux.
Bien que le mécanisme d’action de la gabapentine soit généralement compris, elle semble être une option pharmacologique logique pour traiter les problèmes impliquant le système des récepteurs GABA. La gabapentine est un médicament sûr, facilement disponible et efficace pour le traitement des troubles liés à la consommation d’alcool, en particulier pour la phase de maintien de l’abstinence. Une étude publiée en 2015 a mis en évidence des preuves de l’utilisation de la gabapentine dans le traitement du sevrage et de la dépendance à l’alcool. La gabapentine comme la prégabaline sont associées à une prise de poids chez les patients épileptiques.