Cocaïne

La cocaïne a des effets stimulants et euphorisants qui sont attribués au fait qu’elle est inhibitrice non sélective des transporteurs de noradrénaline, de dopamine et de sérotonine. Elle bloque la recapture de la dopamine et entraîne donc une augmentation de la concentration du neurotransmetteur dans diverses régions du cerveau notamment le nucleus accumbens. Elle bloque également la recapture de la noradrénaline, ce qui est responsable de ses effets sur le système cardio-vasculaire.

“Malgré sa publication sur la cocaïne, Freud n’a pas développé de théorie complète sur le développement des troubles de la dépendance. Ce fait pourrait s’expliquer non seulement par la grave dépendance de Freud à la nicotine, qui a conduit à un manque de distance intérieure vis-à-vis de ce sujet, mais aussi par le fait qu’il a recommandé la cocaïne comme remède à son ami morphinomane Fleischl-Marxow, ce qui a contribué de manière significative à la mort prématurée de son ami en 1891.”

Fuchshuber, J., & Unterrainer, H. F. (2020). Childhood trauma, personality, and substance use disorder: The development of a neuropsychoanalytic addiction model. Frontiers in Psychiatry, 11, 531.

Effets
Nasal
Injection
Légers
5 - 30 mg
5 - 10 mg
Moyens
30 - 60 mg
10 - 20 mg
Forts
60 - 90 mg
20 - 30 mg
Très forts
90 + mg
30 + mg
Phases
Nasal
Injection
Début
10 - 25 min
15 scd
Effets principaux
15 - 30 min
20 min
Descente
10 - 30 min
???
Effets résiduels
Difficiles à estimer
Difficiles à estimer

Les dosages et la durée des effets sont difficiles à cerner exactement. De nombreux facteurs viennent modifier d’un individu à l’autre le comportement de la cocaïne dans le corps. Consommer pour la première fois ou la vingtième, avoir une sensibilité particulière, être fatigué ou non, avoir bien mangé, etc. Ces indications n’ont donc rien d’absolues bien que les ordres de grandeurs restent réalistes pour la majorité des personnes.

Les effets subjectifs de la cocaïne intraveineuse sont ressentis presque immédiatement, et cette immédiateté joue un rôle important dans l’impact gratifiant de la drogue. Le principal effet gratifiant de la cocaïne implique le blocage de la recapture de la dopamine ; cependant, le début de cette action est trop tardif pour expliquer les effets initiaux de la drogue. Des études récentes suggèrent que les indices prédictifs de la cocaïne – y compris les indices interoceptifs périphériques générés par la cocaïne elle-même – provoquent un signal de récompense plus direct et plus précoce en activant les entrées excitatrices dans le système dopaminergique. L’activation conditionnée du système dopaminergique par les signaux prédictifs de la cocaïne offre une nouvelle cible pour les thérapies potentielles de l’addiction.

Source : Wise, R. A., & Kiyatkin, E. A. (2011). Differentiating the rapid actions of cocaine. Nature Reviews Neuroscience, 12(8), 479-484.

La cinétique de la cocaïne a été étudiée chez quatre sujets après administration intraveineuse et intranasale. Pour l’administration intraveineuse, le chlorhydrate de cocaïne (32 mg) dissous dans une solution saline physiologique a été injecté dans un volume de 1 ml sur une période de 1 minute. La cocaïne intranasale a été administrée sous la forme d’une poudre de 100 mg composée d’une dose appropriée de chlorhydrate de cocaïne (64 et 96 mg) mélangée à de la poudre de lactose. Les sujets devaient inhaler le mélange à l’aide d’une paille de 5 cm en l’espace d’une minute. La cinétique de la cocaïne, après injection intraveineuse, est conforme à un modèle ouvert à un compartiment avec une élimination de premier ordre. Après administration intranasale, la cinétique de la cocaïne est conforme à un modèle à un compartiment avec absorption et élimination de premier ordre. La demi-vie moyenne de la cocaïne injectée par voie intraveineuse chez quatre sujets était de 41,4 +/- 8,2 min (moyenne f S.E.M.) et l’intervalle était de 19 à 64 min. Il y avait des différences statistiquement significatives dans l’aire moyenne sous la courbe de concentration en fonction du temps (AUC) après l’administration intraveineuse et intranasale. L’AUC dépendait de la dose et la fraction de la dose absorbée après 64 mg de cocaïne intranasale était significativement plus faible qu’après une dose de 96 mg (p < 0,05).

Source : Javaid, J. I., Musa, M. N., Fischman, M., Schuster, C. R., & Davis, J. M. (1983). Kinetics of cocaine in humans after intravenous and intranasal administration. Biopharmaceutics & drug disposition, 4(1), 9-18.

Jones, R.T. The pharmacology of cocaine smoking in humans. In: Chiang, C.N., and Hawks, R.L., eds. Research Findings on Smoking of Abused Substances. Washington, DC: Supt. of Docs., U.S. Govt. Print. Off., 1990. pp. 30-41.

Cette drogue mondialement connue, au moins pour la criminalité gravitant autour comme en Colombie avec Pablo Escobar ou encore les cartels mexicains, est un des stimulants les plus consommés (le premier étant la caféine). La cocaïne est un stimulant du système nerveux central. Elle est principalement utilisée à des fins récréatives et pour ses effets euphorisants. Elle est également utilisée en médecine par les indigènes sud-américains à diverses fins et, rarement, comme anesthésique local dans d’autres pays. Elle est principalement obtenue à partir des feuilles de deux espèces de Coca originaires d’Amérique du Sud. Après extraction de la plante et transformation en chlorhydrate de cocaïne (cocaïne en poudre), la drogue est sniffée, appliquée localement dans la bouche ou dissoute et injectée dans une veine. Elle peut également être transformée en base libre (crack), dans laquelle elle peut être chauffée jusqu’à être sublimée, puis les vapeurs peuvent être inhalées. Comme bien d’autres drogues, elle a des analogues.

Le scandale de l’Iran-Contra est une tache bien connue sur le livre d’or de Ronald Reagan. Il s’est avéré que le colonel Oliver North a vendu des armes au gouvernement iranien, censé être l’ennemi de la Maison Blanche, afin de récolter des fonds pour les Contras. Un chapitre moins connu de l’histoire, et qui jette un réel doute sur l’intégrité de la guerre des républicains contre la drogue, est que la CIA a également approuvé et soutenu le trafic de cocaïne des Contras vers les États-Unis. Des agents clés de l’État ont par la suite témoigné que les Contras prenaient livraison de chargements d’avions de vêtements militaires qui avaient été envoyés au Salvador par des Nicaraguayens vivant aux États-Unis. Pour le vol de retour vers le nord, ils chargeaient les avions vides de cocaïne.

Feiling, T. (2009). The candy machine: How cocaine took over the world. Penguin UK, p. 40.

La cocaïne est une substance naturelle présente dans les feuilles de la plante Erythroxylum coca. Les effets recherchés sont généralement l’euphorie et la sensation d’avoir de l’énergie. Elle peut être classée dans les stimulants mais présente un profil pharmacologique bien différent. En effet, la cocaïne agit directement sur le myocarde et l’empêche de se contracter correctement. Cela a pour conséquence de créer des anormalités électriques au niveau cardiaque, d’augmenter le rythme cardiaque et la pression sanguine.

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Quelques risques à bien garder en tête

“Environ 5 % des consommateurs de cocaïne peuvent devenir dépendants au cours de la première année de consommation. Environ 20 % des consommateurs développeront une dépendance à long terme. Cette pathologie multifactorielle aux manifestations variables devient progressivement sévère surtout chez les sujets les plus vulnérables à la dépendance. Les différentes phases cliniques de l’addiction à la cocaïne s’inscrivent dans un cycle comprenant différentes étapes chez les sujets dépendants.”

Source : Karila, L., Zarmdini, R., Petit, A., Lafaye, G., Lowenstein, W., & Reynaud, M. (2014). Addiction à la cocaïne: données actuelles pour le clinicien. La Presse Médicale, 43(1), 9-17.

Une surdose de cocaïne peut induire des épisodes psychotiques et/ou paranoïaques. Une telle expérience peut laisser des séquelles durables. De plus, le mécanisme d’action propre à la cocaïne fait que l’envie de consommer peut devenir compulsive et difficilement contrôlable, aggravant tous les risques liés.

Boire de l’alcool sous l’effet de stimulants est risqué car cela conduit généralement à une consommation excessive d’alcool avec de fortes désinhibitions, un risque élevé de lésions hépatiques et une déshydratation accrue. Le mélange permet également de boire au-delà d’un point où vous pourriez normalement perdre connaissance, ce qui augmente le risque.

Si vous décidez de le faire, fixez-vous une limite de consommation par heure et respectez-la, en gardant à l’esprit que vous ressentirez moins l’alcool. La cocaïne est quelque peu potentialisée par l’alcool en raison de la formation de cocaéthylène.

La cocaïne peut être coupée avec de nombreuses autres substances : lévamisole, paracétamol, caféine, hydroxyzine, lidocaïne…

Il est important de ne pas mélanger la cocaïne avec un autre stimulant afin de ne pas renforcer les effets cardio-toxiques. Les autres stimulants, comme l’amphétamine, la méthamphétamine ou encore le méthylphénidate, ont eux aussi un impact non-négligeable sur le système cardio-vasculaire.

Informations venant du service national de la police scientifique, partagé par l'Observatoire Français des Drogues et des Tendances addictives. A l'heure actuelle, en 2023, il est très courant de trouver des échantillons avoisinnant les 100% de pureté.

Les dégâts de la cocaïne

"L’implication de la cocaïne, au moins en partie, dans les décès en relation avec l’abus de médicaments et de substances a augmenté au cours des dernières années, passant de 9 % à 22 % des décès entre 2013 et 2019, soit 110 décès en 2019."

Données enquête DRAMES 2019.

Eiden, C., Vincent, M., Serrand, C., Serre, A., Richard, N., … Picot, M. (2020). Health consequences of cocaine use in France: data from the French addictovigilance network. Fundamental & Clinical Pharmacology. doi:10.1111/fcp.12603

"La principale limite de l'enquête DRAMES est qu'elle repose sur la volonté de l'expert toxicologue de signaler les cas et ne peut donc pas fournir une description exhaustive des décès liés aux drogues en France. De plus, seules les autorités judiciaires peuvent décider d'effectuer des enquêtes toxicologiques."

Eiden, C., Vincent, M., Serrand, C., Serre, A., Richard, N., Picot, M. C., ... & French Addictovigilance Network (FAN). (2021). Health consequences of cocaine use in France: data from the French Addictovigilance Network. Fundamental & Clinical Pharmacology, 35(2), 455-465.

Cela paraît logique que l’occurrence d’accidents augmente puisqu’il y a de plus en plus de consommateurs de cocaïne. Cette étude fournit les premières estimations fiables des consommateurs de crack en France. Des études qualitatives récentes, menées sur le terrain en France, ont montré une visibilité et une diversité croissantes des profils des consommateurs de crack. Comme dans d’autres pays européens, la consommation de crack en France reste assez faible mais augmente régulièrement. Les résultats montrent une augmentation du nombre de consommatrices et de consommateurs économiquement plus favorisés, la diffusion du crack vers les usagers plus favorisés et de nouvelles zones géographiques. Ces groupes étant sous-représentés dans les traitements, il faudrait donner aux centres de traitement les moyens de gérer efficacement l’hétérogénéité croissante des consommateurs de crack.

Chiffres clés Cocaïne, de l’OFDT, 2022.

Quelques mots sur le crack

Le crack est ce que l’on obtient en faisant chauffer du chlorhydrate de cocaïne avec du bicarbonate de sodium ou de l’ammoniaque. Cela permet d’avoir un produit que l’on peut fumer et son nom vient du bruit généré lors de la réaction chimique liée à la transformation de la cocaïne.

"Le chlorhydrate de cocaïne se transforme facilement en base avant d'être consommé. Les effets physiologiques et psychoactifs de la cocaïne sont similaires, qu'elle soit sous forme de chlorhydrate de cocaïne ou de crack (cocaïne base). Cependant, il existe des preuves montrant un plus grand risque d'abus, une plus grande propension à la dépendance et des conséquences plus graves lorsque la cocaïne est fumée (cocaïne base) ou injectée par voie intraveineuse (chlorhydrate de cocaïne) par rapport à l'usage intranasal (chlorhydrate de cocaïne). Les variables cruciales semblent être l'immédiateté, la durée et l'ampleur de l'effet de la cocaïne, ainsi que la fréquence et la quantité de cocaïne utilisée plutôt que la forme de la cocaïne."

Hatsukami, D. K., & Fischman, M. W. (1996). Crack cocaine and cocaine hydrochloride: Are the differences myth or reality?. Jama, 276(19), 1580-1588.

Ainsi la principale différence (sur le plan pharmacologique) semble être la voie d’administration. On observe généralement que la voie d’administration d’une drogue influence l’intensité ressentie ainsi que la durée des effets. La vitesse d’entrée et de sortie dans le système a un impact sur le risque d’addiction, les séances les plus courtes et intenses étant généralement les plus addictives.