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La buprénorphine est un opioïde semi-synthétique de la classe chimique des morphinanes. Elle fonctionne comme un agoniste partiel mixte, modulateur des récepteurs opioïdes. À des doses plus élevées, elle est utilisée pour traiter la dépendance aux opioïdes chez les personnes qui en sont dépendantes. À des doses plus faibles, il est utilisé pour contrôler la douleur aiguë modérée chez les personnes non tolérantes aux opioïdes et à des doses encore plus faibles, il est utilisé pour contrôler la douleur chronique modérée.
“La buprénorphine pour le traitement des troubles liés à l’utilisation d’opioïdes fonctionne comme un traitement d’entretien avec une longue durée d’action, avec l’avantage supplémentaire de ne fournir qu’un agonisme partiel des récepteurs mu-opioïdes tout en ayant une grande affinité pour les récepteurs. Ces propriétés neurophysiologiques rendent la buprénorphine intéressante en tant que traitement d’entretien à long terme des troubles liés à l’utilisation d’opioïdes. L’affinité élevée de la buprénorphine pour les récepteurs protège à la fois contre le surdosage et les effets de renforcement dans le cas d’une utilisation avec des opioïdes agonistes complets. En même temps, l’agonisme partiel du récepteur mu-opioïde prévient le surdosage et l’intoxication liés à la buprénorphine elle-même.”
Shulman, M., Wai, J. M., & Nunes, E. V. (2019). Buprenorphine treatment for opioid use disorder: an overview. CNS drugs, 33(6), 567-580.
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Effets
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Sublingual
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Nasal
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Légers
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1 - 2 mg
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0.2 - 0.4 mg
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Moyens
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2 - 4 mg
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0.4 - 0.8 mg
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Forts
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4 - 8 mg
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0.8 - 1.5 mg
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Très forts
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8 + mg
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1.5 + mg
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Phases
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Sublingual
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Nasal
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Début
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40 - 80 min
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0.5 - 1 h
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Effets principaux
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1.5 - 2 h
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4 - 8 h
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Descente
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???
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???
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Effets résiduels
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1 - 3 jours
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1 - 3 jours
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Dès qu’il s’agit de traitement de substitution, il est facile de se dire que l’on remplace une addiction par une autre, une drogue par une autre. Cependant, il ne faut pas perdre de vue les conditions d’obtention, chez le médecin d’une part, dans la rue de l’autre. La notion de légalité bien qu’elle soit d’une justesse toute relative est aussi à prendre en compte.
La buprénorphine a une faible toxicité par rapport à la dose : la dose plafond pour la buprénorphine se situe généralement entre 16 mg et 32 mg, et toute dose supérieure ne produira pas d’augmentation de la dépression respiratoire (la principale cause de décès en cas d’overdose d’opioïdes est une dépression respiratoire sévère, conduisant à un collapsus respiratoire). Ainsi, l’augmentation de la dose de buprénorphine au-delà de ce niveau ne continuera pas à augmenter le risque de décès d’une manière similaire à d’autres agonistes des récepteurs μ-opioïdes. Comme pour tous les opioïdes, les effets à long terme peuvent varier, mais peuvent inclure une diminution de la libido, une apathie et une perte de mémoire.
La buprénorphine est souvent vendue sous la marque Suboxone, qui contient également de la naloxone. La naloxone n’est pas active par voie orale, sauf à des doses élevées, de sorte que lorsque de grandes quantités de Suboxone sont prises, la naloxone agit et annule les effets de la buprénorphine. Cette mesure vise à prévenir l’abus de Suboxone.
La buprénorphine présente une tolérance croisée avec tous les autres opioïdes, ce qui signifie qu’après la consommation de buprénorphine, tous les opioïdes auront un effet réduit.