03Stimulant

1,3,7-triméthylxanthine

La caféine est une substance stimulante naturelle de la classe des xanthines. C’est la substance psychoactive la plus consommée au monde. Elle se trouve en quantités variables dans les graines, les feuilles et les fruits de certaines plantes, où elle agit comme un pesticide naturel et améliore la mémoire de récompense des pollinisateurs. On la consomme le plus souvent dans des infusions extraites des graines du caféier et des feuilles du théier, ainsi que dans divers aliments et boissons contenant des produits dérivés de la noix de kola.

Les effets

Descente

Caféine et perturbation du sommeil

La caféine est consommée partout dans le monde, que ce soit dans le café ou dans le thé. Elle a une demi-vie d’élimination de 4 à 6 heures, ce qui fait qu’elle ne se contente pas de garder éveillé durant la journée, elle perturbe aussi le sommeil des consommateurs en fonction de la dernière consommation, même s’ils ne s’en rendent pas spécialement compte. Par exemple, bien qu’un thé noir (en moyenne chargé à 47 mg pour 250 mL) ne perturbe pas le sommeil particulièrement, il est tout de même important d’éviter le café (107 mg pour 250 mL) avant de dormir (8 heures entre le café et le sommeil sont conseillés) ainsi que les compléments alimentaires pour le sport (217 mg pour 250 mL, 13 heures avant de devoir dormir).

"La consommation de caféine nuit à la durée totale du sommeil, à la latence d’endormissement, à l’éveil après l’endormissement, à l’efficacité du sommeil et à l’architecture du sommeil. La réduction de la durée totale du sommeil dépend de la dose finale de caféine et du moment de la journée où elle est consommée par rapport à l’heure du coucher. Plus précisément, plus les doses de caféine consommées sont proches de l’heure du coucher, plus la réduction de la durée totale du sommeil est importante."

  • Gardiner, C., et al. (2023). The effect of caffeine on subsequent sleep: A systematic review and meta-analysis. Sleep Medicine Reviews, 101764.
    DOI:10.1016/j.smrv.2023.101764
  • Les dosages

    Dosages indicatifs

    Dosages (par voie)

    Effets Oral Nasal
    Légers 10 - 50 mg 10 - 25 mg
    Moyens 50 - 150 mg 25 - 40 mg
    Forts 150 - 500 mg 40 - 80 mg
    Très forts 500 + mg 80 + mg

    Valeurs indicatives — dépendant de la pureté, tolérance et méthode d'administration.

    Durée / Phases

    Phases Oral Nasal
    Début 1 h 0.5 - 2 min
    Effets principaux 1 - 2 h 0.5 - 1 h
    Descente 6 - 10 h 6 - 10 h
    Effets résiduels 2 - 4 h 6 - 24 h

    Durées approximatives — sujettes à variation suivant la dose, voie et métabolisme individuel.

    La pharmacologie

    Profil pharmacologique

    Caféine — structure 2D (CID 2519)
    1,3,7-triméthylxanthine

    CID 2519 · DB00201

    Mode d'action Antagoniste des récepteurs à l'adénosine A₁ et A₂A.

    Formule chimique C₈H₁₀N₄O₂
    Poids moléculaire 194.19g/mol
    Demi-vie 3–5h
    LogP -0.07
    H-donneurs 0
    H-accepteurs 3
    Métabolisation CYP1A2 · CYP2E1 · CYP3A4

    Encore un p'tit café !

    La caféine étant un stimulant, il n’est pas rare de voir dans ses effets l’anxiété et la vigilance exagérée chez les consommateurs. Cela se produit notamment par la modulation des neurones dopaminergiques La dopamine est un neurotransmetteur clé du cerveau, car elle joue un rôle central dans la motivation, la gratification, le contrôle moteur, la concentration et l'humeur, en transmettant des signaux entre les neurones pour renforcer les comportements positifs et l'apprentissage. Alasmari, F. (2020). Caffeine induces neurobehavioral effects through modulating neurotransmitters. Saudi Pharmaceutical Journal, 28(4), 445-451.
    DOI:10.1016/j.jsps.2020.02.005
    . La caféine aurait des effets bénéfiques sur les neurones glutamatergiques Le glutamate est le principal neurotransmetteur excitateur du cerveau, un messager chimique essentiel qui stimule la communication entre les neurones, jouant un rôle crucial dans l'apprentissage, la mémoire et les fonctions cognitives . Il est aussi un acide aminé utilisé comme "nourriture" pour le cerveau, mais un excès peut devenir toxique et endommager les cellules nerveuses Martins, R. S., et al. (2020). Caffeine has a dual influence on NMDA receptor–mediated glutamatergic transmission at the hippocampus. Purinergic signalling, 16(4), 503-518.
    DOI:10.1007/s11302-020-09724-z
    , favorisant notamment la mémoire, la plasticité synaptique mais aussi l'excitotoxicité L'excitotoxicité est un processus où une stimulation excessive d'un neurone, principalement par le neurotransmetteur glutamate, conduit à son hyperactivation, à un afflux massif de calcium dans la cellule, puis à sa mort, agissant comme une autodestruction neuronale. .

    Le dosage de caféine semble peu important dans la durée de sa présence dans l’organisme. Cependant, la manière de consommer influe Wickham, K. A., & Spriet, L. L. (2018). Administration of caffeine in alternate forms. Sports Medicine, 48(Suppl 1), 79-91.
    DOI:10.1007/s40279-017-0848-2
    sur la rapidité de l'arrivée des effets.

    Mécanisme d'action Explication simplifiée
    La caféine agit en se liant aux récepteurs de l'adénosine situés dans les systèmes nerveux central et périphérique ainsi que dans divers organes tels que le cœur et les vaisseaux sanguins. L'adénosine est un neuromodulateur impliqué dans de nombreuses voies biochimiques, principalement pour le transfert d'énergie (ATP) et la signalisation. Elle favorise le sommeil, affecte la mémoire et l'apprentissage, et protège les cellules après des agressions. La caféine antagonise principalement les récepteurs A1 (qui inhibent la libération de neurotransmetteurs) et A2a (qui la favorisent), des protéines couplées aux protéines G.
    La caféine agit comme un « imposteur » qui prend la place de l'adénosine dans le cerveau. L'adénosine est une molécule qui s'accumule tout au long de la journée et donne envie de dormir en se fixant sur ses récepteurs. La caféine a une forme suffisamment proche pour occuper ces mêmes récepteurs — mais sans déclencher la somnolence. En bloquant les récepteurs A1 et A2a, elle empêche le « signal sommeil » de passer. C'est aussi pourquoi, quand la caféine se dégrade, l'adénosine accumulée « reprend sa place » d'un coup et provoque la fatigue soudaine du crash.

    L'addictivité

    La dépendance à la caféine

    La caféine est une substance psychoactive qui peut entraîner une dépendance physique et psychologique chez certaines personnes. La dépendance à la caféine se manifeste par des symptômes de sevrage lorsque la consommation est réduite ou arrêtée brusquement, ce qui peut inclure des maux de tête, de la fatigue, de l'irritabilité et des difficultés de concentration. Cependant, la dépendance à la caféine est généralement considérée comme moins grave que celle associée à d'autres substances psychoactives.

    "Les consommateurs de caféine peuvent en devenir psychologiquement ou physiquement dépendants, ce qui entraîne des effets néfastes. L’accoutumance à la caféine est une dépendance psychologique ou physiologique à la drogue, qui est identifiée par l’impact de la caféine sur le fonctionnement quotidien d’une personne plutôt que par la quantité réelle de caféine consommée chaque jour. La caféine crée une dépendance physiologique lorsque la consommation de caféine dépasse 250 mg pendant une période prolongée ou lorsqu’elle est fortement utilisée et qu’à l’arrêt brutal, les patients ressentent des symptômes de sevrage qui se manifestent par des symptômes somatiques de type grippal, des maux de tête, des difficultés de concentration, de la lassitude et de la dysphorie. Un rythme cardiaque rapide, une fonction motrice réduite et des mictions fréquentes ou incontrôlables sont autant d’indications.
    […]
    Au cours des dix dernières années, les produits contenant de la caféine sont devenus de plus en plus populaires et les consommateurs de caféine ont commencé à souffrir de troubles cliniquement significatifs, tels que la dépendance à la caféine (plus de 30 %) et/ou l’accoutumance, ce qui a suscité des inquiétudes croissantes quant aux effets d’une consommation à long terme sur la santé publique.i"

  • Amer, S. A., et al. (2023). Caffeine addiction and determinants of caffeine consumption among health care providers: a descriptive national study. European Review for Medical & Pharmacological Sciences, 27(8).
    DOI:27 3230-3242
  • Évaluez vos consos avec le DUDIT !

    Le Drug Use Disorder Identification Test Le questionnaire que vous pouvez utiliser sur cette page est réadapté du questionnaire DUDIT, utilisé par de nombreux professionnels de santé en addictologie. Hildebrand, M. (2015). The psychometric properties of the drug use disorders identification test (DUDIT): a review of recent research. Journal of substance abuse treatment, 53, 52-59.
    DOI:10.1016/j.jsat.2015.01.008
    , ou DUDIT, est un test que vous pouvez faire si vous avez un doute sur votre consommation. Seul.e vous pourrez voir le résultat.

    Le questionnaire s'affiche une question à la fois. Répondez à la question actuelle pour passer à la suivante.

    Les risques sur la santé

    Un psychotrope sûr !

    La littérature scientifique Turnbull, D., et al. (2017). Caffeine and cardiovascular health. Regulatory Toxicology and Pharmacology, 89, 165-185.
    DOI:10.1016/j.yrtph.2017.07.025
    démontre que la consommation modérée de caféine (400-600 mg/jour, soit environ 4-6 tasses de café) n'est pas associée à une augmentation des risques cardiovasculaires dans la population générale. Les études de cohorte montrent même fréquemment des effets protecteurs contre les maladies cardiovasculaires totales, les arythmies, l'insuffisance cardiaque et les AVC. Si la caféine provoque des augmentations transitoires et réversibles de la pression artérielle après consommation aiguë, ces effets ne persistent pas chez les consommateurs réguliers qui développent rapidement une tolérance. Les études observationnelles à long terme (jusqu'à 30 ans de suivi) ne montrent aucune association entre consommation quotidienne de caféine et hypertension soutenue ou changements durables de pression artérielle.

    Certaines populations présentent néanmoins une sensibilité accrue aux effets cardiovasculaires de la caféine. Les personnes pré-hypertensives ou hypertensives peuvent subir des augmentations plus marquées de pression artérielle, et les porteurs de variants génétiques spécifiques (CYP1A2*1F - "métaboliseurs lents", ou faible activité COMT) montrent un risque accru d'événements coronariens avec des consommations de café dépassant 285-400 mg/jour. La caféine induit également une diminution dose-dépendante du flux sanguin cérébral (particulièrement chez les non-consommateurs réguliers) et augmente temporairement l'homocystéine plasmatique et les catécholamines, bien que la pertinence clinique de ces changements reste incertaine car ils ne se traduisent pas nécessairement par une augmentation du risque cardiovasculaire.

    Les effets toxiques ne surviennent qu'à des doses extrêmes (>100 mg/kg, soit >6000 mg pour un adulte de 70 kg), impossibles à atteindre via l'alimentation normale. Les symptômes de sevrage (maux de tête, fatigue, irritabilité) restent légers, transitoires et auto-limités, ne répondant pas aux critères d'addiction. En conclusion, la consommation de caféine jusqu'à 600-800 mg/jour est considérée sûre pour la population générale adulte en bonne santé, les effets physiologiques observés étant transitoires, réversibles et non-adverses.

    "La consommation d’une dose unique de 200 mg de caféine, ou moins, par des personnes en bonne santé sans comorbidités ni perturbations pharmacocinétiques, n’est généralement pas associée à des effets toxiques. Cependant, une dose supérieure à 300 mg en une seule fois peut provoquer une intoxication à la caféine, dont les symptômes sont principalement liés à son effet stimulant. Les symptômes les plus fréquents sont les suivants : agitation, nervosité, excitation, insomnie, rougeur du visage, augmentation de la miction, troubles gastro-intestinaux, tremblements musculaires, flux chaotique des pensées et des paroles, irritabilité, arythmie, tachycardie et agitation psychomotrice. La gravité des effets indésirables de la consommation de caféine dépend de la dose. Le seuil de toxicité de la caféine semble être d’environ 400 mg/jour chez les adultes en bonne santé (19 ans ou plus), 100 mg/jour chez les adolescents en bonne santé (12-18 ans) et 2,5 mg/kg/jour chez les enfants en bonne santé (moins de 12 ans).

    La consommation de caféine peut être associée à des effets positifs sur la santé, mais aussi à des effets secondaires. Le pire scénario directement lié à la consommation de grammes de caféine est la mort, généralement à la suite d’une tentative de suicide, bien qu’elle soit également rare. Le risque accru d’effets indésirables de la caféine doit être pris en compte chez les personnes qui métabolisent mal la caféine, les personnes souffrant de maladies hépatiques et les personnes souffrant de maladies cardiaques, qui peuvent mourir après avoir ingéré de la caféine à des niveaux bien inférieurs à ce qui est normalement considéré comme toxique."

  • Rodak, K., et al. (2021). Caffeine as a factor influencing the functioning of the human body—friend or foe ? Nutrients, 13(9), 3088.
    DOI:10.3390/nu13093088
  • Les mélanges

    Attention à votre petit cœur !

    Le principe de base avec les stimulants est d'être vigilant sur les mélanges qui demandent un effort particulier de la part du cœur.

    Vérifiez vos mixtures !

    Utilisez notre simulateur pour vérifier les interactions potentielles entre la caféine et d'autres substances. Un lien vers Mixtures.info vous est proposé à chaque simulation pour aller plus loin.

    Caféine mélangée avec :

    Les informations proviennent du travail de l'équipe de Mixtures.info.

    Histoire et culture

    Une boisson traditionnelle

    Le café est socialement et culturellement très implanté dans de nombreux groupes sociaux. Des pays comme la Turquie Yılmaz, B., et al. (2017).
    Turkish cultural heritage: a cup of coffee. Journal of Ethnic Foods, 4(4), 213-220.
    DOI:10.1016/j.jef.2017.11.003
    cultivent une forme d'art autour de la préparation du café. Sous forme de thé, on pensera plutôt à l'Angleterre ou même au Japon Mori, B. L. R. (1991).
    The tea ceremony: a transformed Japanese ritual. Gender & society, 5(1), 86-97.
    DOI:10.1177/089124391005001004
    et à la Chine Kuang, H., et al. (2023).
    History, philosophy, and rituals of tea ceremony: integration of tradition and modernity. Journal of Tea Science Research, 13.
    DOI:10.5376/jtsr.2023.13.0004
    . La caféine, sous une ou l'autre de ces formes, est une boisson importante Verma, H. V. (2013).
    Coffee and tea: Socio-cultural meaning, context and branding. Asia-Pacific Journal of Management Research and Innovation, 9(2), 157-170.
    DOI:10.1177/2319510X13504283
    pour respecter certaines normes sociales, dans le cadre de la diplomatie, ou même pour démontrer une maîtrise des codes sociaux et incarner un rôle social.

    Travailleurs à Assam, Inde
    Travailleurs récoltant des feuilles de thé, à Assam en Inde. The Library of Congress - NYT.

    Bibliographie

    Études scientifiques.

    • Mori, B. L. R. (1991). The tea ceremony: a transformed Japanese ritual. Gender & society, 5(1), 86-97.
      DOI:10.1177/089124391005001004
    • Verma, H. V. (2013). Coffee and tea: Socio-cultural meaning, context and branding. Asia-Pacific Journal of Management Research and Innovation, 9(2), 157-170.
      DOI:10.1177/2319510X13504283
    • Hildebrand, M. (2015). The psychometric properties of the drug use disorders identification test (DUDIT): a review of recent research. Journal of substance abuse treatment, 53, 52-59.
      DOI:10.1016/j.jsat.2015.01.008
    • Turnbull, D., et al. (2017). Caffeine and cardiovascular health. Regulatory Toxicology and Pharmacology, 89, 165-185.
      DOI:10.1016/j.yrtph.2017.07.025
    • Yılmaz, B., et al. (2017). Turkish cultural heritage: a cup of coffee. Journal of Ethnic Foods, 4(4), 213-220.
      DOI:10.1016/j.jef.2017.11.003
    • Wickham, K. A., & Spriet, L. L. (2018). Administration of caffeine in alternate forms. Sports Medicine, 48(Suppl 1), 79-91.
      DOI:10.1007/s40279-017-0848-2
    • Alasmari, F. (2020). Caffeine induces neurobehavioral effects through modulating neurotransmitters. Saudi Pharmaceutical Journal, 28(4), 445-451.
      DOI:10.1016/j.jsps.2020.02.005
    • Martins, R. S., et al. (2020). Caffeine has a dual influence on NMDA receptor–mediated glutamatergic transmission at the hippocampus. Purinergic signalling, 16(4), 503-518.
      DOI:10.1007/s11302-020-09724-z
    • Rodak, K., et al. (2021). Caffeine as a factor influencing the functioning of the human body—friend or foe? Nutrients, 13(9), 3088.
      DOI:10.3390/nu13093088
    • Amer, S. A., et al. (2023). Caffeine addiction and determinants of caffeine consumption among health care providers: a descriptive national study. European Review for Medical & Pharmacological Sciences, 27(8), 3230-3242.
      27(8) 3230-3242
    • Gardiner, C., et al. (2023). The effect of caffeine on subsequent sleep: A systematic review and meta-analysis. Sleep Medicine Reviews, 101764.
      DOI:10.1016/j.smrv.2023.101764
    • Kuang, H., et al. (2023). History, philosophy, and rituals of tea ceremony: integration of tradition and modernity. Journal of Tea Science Research, 13.
      DOI:10.5376/jtsr.2023.13.0004